Toamna și-a făcut apariţia sfioasă în acest an. Vremea rece însă se apropie încet și sigur și odată cu ea tot felul de dureri de spate, inflamaţii și rigiditate cauzate de artrită și de alte boli inflamatorii, dar și de afecţiuni musculo-scheletale. Așadar, câteva informații esențiale despre antiinflamatoarele nesteroidiene topice la care se apelează de foarte multe ori sunt binevenite.
Ce sunt antiinflamatoarele nesteroidiene și cum se clasifică
Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) sunt printre cele mai prescrise, în întreaga lume, clase de medicamente pentru tratamentul stărilor febrile, diverselor dureri localizate, bolilor inflamatoare, afecţiunilor musculoscheletale. Ele au un rol complex. La ora actuală pacientul are o paletă largă de AINS topice disponibile în farmacii. De reţinut este însă faptul că e de preferat să apelăm la AINS la recomandarea medicului specialist, chiar dacă acestea se eliberează și fără prescripţie medicală.
Inflamaţia este un proces patologic care participă în manifestarea multiplelor maladii și care apare ca răspuns la acţiunea diferiţilor factori nocivi. Sub influenţa lor, are loc în ţesuturi sinteza, eliberarea și activarea mediatorilor inflamaţiei, adică a substanţelor biologic active care generează simptome ale inflamaţiei generale sistemice și locale tisulare.
Medicamentele AINS sunt medicamente care reduc inflamaţia, lucru care adeseori ajută la calmarea durerii. AINS au trei efecte terapeutice principale: antialgic, antipiretic și antiinflamator.
În farmacoterapia durerii sunt folosite alături de alte medicamente, având efect analgezic moderat, fiind mai pronunțat efectul antipiretic și antiinflamator.
Administrarea poate fi făcută per os (oral, comprimate) sau aplicaţii locale (formă topică).
Despre antiinflamatoarele nesteroidiene topice
În prezent, formele farmaceutice topice cu antiinflamatoare nesteroidiene sunt foarte utilizate în practica medicală. Ele se aplică pe tegumentul intact sub formă de unguente, creme, geluri, spray-uri sau plasturi. Numeroase studii au confirmat eficacitatea și siguranţa lor.
Bariera tegumentară prezintă o penetrabilitate scăzută. Pătrunderea medicamentelor în și prin piele se poate face pe două căi:
- fie prin pori – pereţii foliculilor piloși (transfolicular) și într-o proporție mai mică prin glandele sudoripare; fie prin străbaterea epidermei (transepidermal).
Factorii care influenţează penetrarea medicamentului administrat topic și implicit biodisponibilitatea și acţiunea formelor farmaceutice sunt dependenţi de:
- structura și eventualele afecţiuni ale pielii;
- caracteristicile substanţei active;
- compoziţia formulei topice aplicate – un rol special avându-l inclusiv vehiculul (excipienţii și baza de unguent sau de cremă).
Creșterea penetrabilităţii substanţei active poate fi obţinută prin utilizarea esterilor, substanţe medicamentoase care sporesc permeabilitatea cutanată.
AINS topice realizează concentraţii eficiente terapeutic la nivel local – derm, lichid sinovial, ţesut muscular, cartilaj articular – cu toate că reprezintă numai 5-10% din concentraţia observată după administrarea sistemică.
Pentru ca un preparat topic să fie eficient, trebuie ca formula acestuia să fie astfel realizată încât substanţa activă să penetreze ţesutul cutanat și să pătrundă până la nivelul zonei dureroase, unde va reduce procesele inflamatorii.
AINS topice sunt frecvent utilizate în:
- dureri de spate (toraco-dorso-lombalgii);
- dureri la nivelul zonei cefei și a porțiunii cervicale a coloanei vertebrale (cervicalgii);
- inflamaţie și rigiditate cauzate de artrită și de alte boli inflamatorii cum ar fi poliartrita reumatoidă și spondilita anchilozantă;
- entorse și alte accidentări sau loviri rezultate în urma unor activităţi sportive.
Efecte adverse ale antiinflamatoarelor nesteroidiene
Efectele adverse ale AINS administrate pe cale sistemică sunt: gastrointestinale, hepatice, renale, ale sistemului nervos central, inhibă activarea trombocitelor crescând astfel riscul de sângerare, uterine, hipersensensibilitate cu rinită vasomotorie, edem angioneurotic, astm, hipotensiune, șoc, cardiovasculare, cutanate – fotosensibilitate, eritem multiform, urticarie, necroliză epidermică.
Este foarte important ca pacienţii care urmează un tratament cu AINS orale să fie informaţi asupra beneficiilor și riscurilor existente.
Administrarea unui AINS la un pacient se face ţinând cont de interacţiunea cu alte medicamente, dar și de reacţiile adverse ale acestuia, de asemenea de patologia asociată și factorii de risc pentru efectele adverse. Cei vizaţi sunt, în general, pacienţii în vârstă (peste 65 de ani), cei cu probleme gastrointestinale – eroziuni și ulceraţii la nivelul intestinului subţire și colonului, cu perforații, anemii, probleme cardiovasculare – agravarea insuficienței cardiace, tulburări hematologice cu risc trombotic crescut, etc., care se regăsesc în situaţiile expuse mai sus.
Reacţiile adverse ale AINS topice
Reacţiile adverse ale AINS administrate topic sunt locale și de minimă intensitate: eritem, prurit, iritaţii, etc. Studiile au arătat că AINS preparate topice realizează concentraţii crescute la locul de acţiune, fără a determina însă reacţii adverse specifice administrării pe cale orală. Astfel, s-a constatat că la pacienţii cu osteoartrită și vârsta de peste 65 de ani, la care se impune și terapie orală, prezintă o reducere cu 35-40% a necesarului de AINS cu administrare orală (per os) dacă în paralel se folosesc și AINS topice.
Cum alegem calea de adminstrare a medicamentului?
Noua revizuire COCHRANE ne vine în ajutor. Ea reunește toate dovezile actuale și conţine rezultatele obţinute din 13 recenzii, 206 studii individuale și în jur de 30.700 de pacienţi participanţi; a evaluat beneficiile și efectele unor analgezice topice (aplicate pe piele) pentru o serie de afecţiuni.
Concluzia a fost aceea că administrarea preparatelor AINS pe cale topică oferă o serie de avantaje faţă de administrarea pe calea orală cum ar fi: evitarea factorilor care au efect asupra absorbţiei gastrointestinale (ingestia alimentelor, motilitatea intestinală, pH, efectele primului pasaj hepatic), evitarea apariţiei efectelor adverse regăsite la administrarea sistemică, complianţa crescută a pacientului la tratament.
Acest mod de administrare reprezintă o alternativă foarte bună având în vedere un profil de siguranţă favorabil, comparativ cu intensitatea și numărul efectelor adverse apărute în urma terapiei pe cale orală.
Casetă:
Nu confunda AINS cu analgezicele!
Analgezicele sunt medicamente pentru durere. Ele reduc durerea, nu tratează inflamaţia.
Dr. Tatiana Badea
Medic specialist medicină de familie și reumatologie